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中國(guó)科研人員在牛筋果中發(fā)現(xiàn)抗阿爾茨海默病的先導(dǎo)化合物

中新社昆明1月19日電 (記者 胡遠(yuǎn)航)中國(guó)科學(xué)院昆明植物研究所19日發(fā)布一項(xiàng)研究成果:研究人員在牛筋果中發(fā)現(xiàn)結(jié)構(gòu)新穎的具有7/6/6/6/5環(huán)系的檸檬苦素類化合物,其或可作為阿爾茨海默病治療的先導(dǎo)化合物。

牛筋果為苦木科植物,生于低海拔山地疏林中。其根也是一味中藥,具有清熱解毒的功效。阿爾茨海默病是發(fā)生在老年期的一種最常見(jiàn)的神經(jīng)退行性疾病。目前,臨床上尚缺乏有效的阿爾茨海默病治愈方法或藥物。

近期,中科院昆明植物研究所植物化學(xué)生物學(xué)團(tuán)隊(duì)郝小江課題組與中科院昆明動(dòng)物研究所姚永剛課題組合作,在牛筋果中發(fā)現(xiàn)結(jié)構(gòu)新穎的具有7/6/6/6/5環(huán)系的檸檬苦素類化合物。科研人員采用蛋白免疫印跡技術(shù)、酶聯(lián)免疫吸附試驗(yàn)以及細(xì)胞轉(zhuǎn)錄組測(cè)序分析發(fā)現(xiàn),該化合物可通過(guò)多靶點(diǎn)起作用。不僅可抑制誘發(fā)阿爾茨海默病的關(guān)鍵因素β-淀粉樣蛋白的生成,其抑制β-淀粉樣蛋白生成的活性還與陽(yáng)性對(duì)照“吉非羅齊”(一種西藥)相當(dāng)。

這是首次發(fā)現(xiàn)檸檬苦素類化合物或可作為阿爾茨海默病治療的先導(dǎo)化合物,為新型阿爾茨海默病藥物的研發(fā)探索提供新思路。

相關(guān)研究成果作為封面文章之一發(fā)表在有機(jī)化學(xué)權(quán)威期刊Organic Letters上。

記者了解到,郝小江課題組長(zhǎng)期致力于植物源抗早老性癡呆活性物質(zhì)的發(fā)現(xiàn)。此前,他們與中科院昆明動(dòng)物研究所蔡景霞課題組合作發(fā)現(xiàn)“芬克羅酮”,目前已進(jìn)入二期臨床。此外,還與中科院遺傳與發(fā)育生物學(xué)研究所楊崇林課題組合作,發(fā)現(xiàn)可促進(jìn)溶酶體生成的重要活性先導(dǎo)化合物“巨大戟醇酯”等。(完)

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